
Angiopep‑2‑SH(Angiopep‑2‑巯基)特性与功能
中文名称:Angiopep‑2‑巯基
英文名称:Angiopep‑2‑SH
产地:西安瑞禧生物可提供
包装:mg以及g级
用途:科学研究
Angiopep‑2‑SH 是将脑靶向多肽 Angiopep‑2 末端修饰巯基(‑SH)得到的功能化靶向分子,兼具高效跨越血脑屏障、靶向胶质瘤细胞、可灵活共价偶联三大核心特性,是脑靶向药物递送、中枢神经系统成像与脑部疾病精准治疗的关键载体材料。
从结构与理化特性来看,Angiopep‑2 是一段由 19 个氨基酸组成的人工合成多肽,序列为 TFFYGGSRGKRNNFKTEEY,可特异性识别并结合血脑屏障内皮细胞与胶质瘤细胞上高表达的低密度脂蛋白受体相关蛋白(LRP1),通过受体介导的跨细胞转运作用,高效穿透血脑屏障进入脑实质,同时对脑肿瘤细胞具有主动靶向富集能力。分子经巯基化修饰后,末端引入高反应活性的巯基(‑SH),结构稳定、水溶性优异,在生理缓冲液中可保持良好溶解性与生物活性。巯基可与马来酰亚胺(Mal)、二硫键(‑SS‑)、碘乙酰胺、活化金表面等高效发生特异性共价反应,为后续偶联药物、荧光探针、纳米载体提供精准连接位点。整体分子分子量小、组织穿透性强,免疫原性极低,不易引发机体免疫排斥,适合体内长期、多次给药。
在功能与应用上,其核心价值是构建脑靶向递送系统。在药物递送领域,Angiopep‑2‑SH 可通过巯基定点偶联化疗药、多肽药物、siRNA、天然活性分子等,实现药物向脑部的精准递送,显著提高脑内药物浓度,降低外周系统毒副作用,尤其适用于脑胶质瘤、阿尔茨海默病、帕金森病、脑缺血等疾病的治疗。在纳米载体修饰中,可用于修饰脂质体、纳米粒、胶束、树枝状大分子等,赋予载体脑靶向与血脑屏障穿透能力,解决传统药物难以入脑的瓶颈问题。
在分子成像与诊断方面,可偶联荧光染料、放射性核素螯合剂、磁共振造影剂等,构建脑部靶向分子探针,实现脑肿瘤早期诊断、术中导航、病灶边界识别与疗效动态监测。在蛋白质与多肽偶联研究中,可作为靶向臂连接抗体、酶、蛋白类药物,在不影响生物活性的前提下实现脑部靶向递送。此外,巯基可形成二硫键实现还原响应性断裂,在胞内高谷胱甘肽环境下释放药物,提升胞内释药效率。
稳定性方面,Angiopep‑2‑SH 需在‑20℃以下避光干燥保存,避免氧化形成二聚体,配制溶液时可加入少量还原剂防止二硫键生成。凭借极强的血脑屏障穿透能力、肿瘤靶向性与灵活的巯基偶联特性,Angiopep‑2‑SH 已成为中枢神经系统药物开发、脑肿瘤靶向治疗与脑部分子影像领域极具应用潜力的靶向功能分子。
Angiopep-2-SH,Angiopep‑2‑巯基价值是构建脑靶向递送系统
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